Sildenafil: što je, kako radi, doze, nuspojave i u kojim ga proizvodima ima

Kratki odgovor: Sildenafil blokira enzim PDE5, pa uz seksualni podražaj krv lakše ulazi u penis; u Hrvatskoj je ima u Viagri (ljekarna, recept) i u Kamagri (narudžba preko interneta). Prema EMA-inu dokumentu uzima se otprilike sat prije odnosa, najviše jednom dnevno, u dozi od 25 do 100 mg; kod nas je u četiri oblika po 100 mg, od 3,96 € po dozi.

Ova stranica je o tvari, ne o marki. Tko traži „sildenafil“, obično želi znati što ta riječ na kutiji znači, kako se doza bira, što se događa u tijelu u prvih sat vremena i u sljedećih pet, koje su nuspojave doista česte, a koje rijetke, s čime se tvar ne kombinira i, na kraju, koliko doza stoji. Sve brojke o tvari uzeli smo iz sažetka opisa svojstava lijeka za Viagru, jer je to jedini dokument u kojem je Europska agencija za lijekove sildenafil izmjerila i opisala; podatke o Kamagri i cijenama dodali smo iz vlastite trgovine, s datumom. Niti jedna brojka nije preuzeta s druge stranice o sildenafilu.

Sildenafil u brojkama: osnovni podaci

Sildenafil citrat: tvar iza imena Viagra i Kamagra

Sildenafil je djelatna tvar, a citrat je oblik soli u kojem se ta tvar nalazi u proizvodu; EMA u sastavu Viagre navodi upravo sildenafil citrat. Na kutiji Viagre piše „sildenafil“, na kutiji Kamagre također; razlika među tim proizvodima nije u tvari, nego u proizvođaču, obliku, pomoćnim tvarima i putu do kupca. EMA sildenafil svrstava u urološke lijekove, u podskupinu tvari koje se koriste kod erektilne disfunkcije, s ATC oznakom G04BE03. Prvi proizvod s tom tvari registriran je u Europskoj uniji 14. rujna 1998. pod imenom Viagra; u EMA-inu dokumentu kao nositelj registracije danas stoji Upjohn EESV iz Nizozemske.

Isti dokument spominje i drugi proizvod sa sildenafilom, Revatio, namijenjen plućnoj arterijskoj hipertenziji, i navodi da kombinacija sildenafila za erekciju s njim nije ispitana i da se ne preporučuje. Ta napomena objašnjava zašto se o „sildenafilu za pluća“ i „sildenafilu za erekciju“ govori kao o dvije stvari: tvar je ista, doza i svrha nisu. Na ovoj stranici bavimo se isključivo primjenom kod erektilne disfunkcije u odraslih muškaraca, jer je to indikacija koju EMA-in dokument za Viagru opisuje.

U kojim proizvodima ima sildenafila?

EMA za Viagru opisuje tri oblika. Tablete od 25, 50 ili 100 mg obložene su filmom, plave i rombaste sa zaobljenim rubovima; na jednoj strani stoji „VIAGRA“, na drugoj „VGR“ i broj miligrama. Raspadljiva tableta za usta ima 50 mg i oznaku „V50“, a raspadljivi film također 50 mg. Pakiranja idu od 2 do 24 komada u blisteru i svaki se oblik izdaje na recept. Kamagra proizvođača Ajanta Pharma sadrži istu tvar u dozi od 100 mg, a mi je držimo u četiri oblika. Drugih proizvoda sa sildenafilom ili tadalafilom, uključujući Viagru samu, u našoj trgovini nema.

Kako sildenafil radi u tijelu?

Erekcija je hidraulika s kemijskim okidačem. Kad postoji podražaj, u spužvastim tijelima penisa oslobađa se dušikov oksid; on uključuje enzim gvanilat-ciklazu, koja proizvodi cGMP, a cGMP opušta glatko mišićje i otvara prostor krvi. Sve dok cGMP-a ima, erekcija traje. Enzim PDE5 je taj koji cGMP razgrađuje, i tu ulazi sildenafil: on PDE5 blokira, pa cGMP nestaje sporije. EMA to sažima u jednu rečenicu koju vrijedi zapamtiti: sildenafil nema izravan opuštajući učinak na tkivo, nego snažno pojačava učinak dušikova oksida. Bez podražaja nema dušikova oksida, pa nema ni čega pojačavati.

Zašto sildenafil ima nuspojave koje s erekcijom nemaju veze, primjerice promjenu boja ili začepljen nos? Zato što PDE5 nije jedina fosfodiesteraza u tijelu, a sildenafil među njima bira, ali ne posve precizno. Prema EMA-i, na PDE5 djeluje 10 puta jače nego na PDE6, enzim u mrežnici zadužen za pretvaranje svjetla u živčani signal, i to je izvor plavkastog tona u vidu kod dijela muškaraca. Na PDE1 djeluje 80 puta slabije nego na PDE5, a na PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 i 11 više od 700 puta slabije; prema PDE3, enzimu koji sudjeluje u kontrakciji srčanog mišića, izbirljivost je veća od 4.000 puta. S tom je izbirljivošću u skladu i nalaz da pojedinačne doze do 100 mg u EMA-inim mjerenjima nisu bitno mijenjale EKG zdravih dobrovoljaca.

Sildenafil doze: 25, 50 ili 100 mg i tko počinje s kojom

EMA-ino pravilo je jednostavno: početak s 50 mg, otprilike sat vremena prije spolne aktivnosti, a zatim, prema učinku i podnošljivosti, korak gore na 100 mg ili korak dolje na 25 mg. Sto miligrama je najviša preporučena doza, a jednom dnevno najveća učestalost. Dokument uz to nabraja skupine kod kojih se početak s 25 mg razmatra: muškarci s teško oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina ispod 30 mL/min), oni s oštećenom jetrom, primjerice cirozom, oni koji uzimaju inhibitore enzima CYP3A4 i oni na alfa-blokatorima, kod kojih tlak na tom lijeku treba biti ustaljen prije prve doze sildenafila. Muškarcima iznad 65 godina i onima s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega doza se ne mijenja.

Koliko doza vrijedi? Kad se doza tijekom ispitivanja nije mijenjala, bolju erekciju prijavilo je 62 % muškaraca uz 25 mg, 74 % uz 50 mg i 82 % uz 100 mg, a uz placebo 25 %. Zanimljiviji je pogled po uzroku: EMA navodi poboljšanje kod 84 % muškaraca s psihogenom erektilnom disfunkcijom, 77 % s miješanom i 68 % s organskom; kod muškaraca s dijabetesom 59 %, nakon radikalne prostatektomije 43 %, kod ozljede leđne moždine 83 %, uz depresiju 75 %, uz visoki tlak 68 %. Više od 100 mg ne pomaže: dokument navodi da 200 mg nije povećalo učinak, ali jest učestalost glavobolje, crvenila, omaglice, loše probave, začepljenog nosa i smetnji vida. Kod pojedinačnih doza sve do 800 mg vrsta nuspojava se nije mijenjala, samo su bile češće i izraženije.

Sildenafil kroz sate: apsorpcija, vršak, poluvrijeme

Sildenafil se iz probavnog sustava upija brzo. Natašte vršna koncentracija u krvi dolazi između 30 i 120 minuta, kod polovice muškaraca do 60. minute, a prosječna apsolutna bioraspoloživost je 41 % (raspon 25 do 63 %). Nakon 100 mg vršna ukupna koncentracija iznosi oko 440 ng/mL; budući da je tvar 96 % vezana za bjelančevine plazme, slobodni dio na vršku iznosi oko 18 ng/mL. Volumen raspodjele od 105 litara pokazuje da se tvar širi u tkiva. Erekcija dolazi prije vrška: u RigiScan mjerenju krutosti polovica ispitanika stigla je do erekcije dovoljne za odnos za 25 minuta, najbrži za 12, najsporiji za 37.

Razgradnju obavlja jetra, pretežno enzimom CYP3A4, manjim dijelom CYP2C9. Glavni metabolit nastaje N-demetilacijom, zadržava otprilike polovicu snage sildenafila na PDE5, u krvi ga ima oko 40 % koncentracije matične tvari i ima poluvrijeme od oko četiri sata; to je dio odgovora na pitanje zašto učinak nadživi vršak. Ukupni klirens iznosi 41 L/h, poluvrijeme eliminacije 3 do 5 sati, a metaboliti izlaze stolicom (oko 80 % doze) i mokraćom (oko 13 %). U zasebnom RigiScan ispitivanju tijelo je na podražaj odgovaralo i 4 do 5 sati poslije doze. Za usporedbu, tadalafil ima poluvrijeme od 17,5 sati; tu razliku obradili smo na stranici Cialis ili Kamagra.

Hrana mijenja početak, ne kraj. Uz obrok vršak obložene tablete kasni u prosjeku sat vremena, a vršna koncentracija pada za 29 %. Kod raspadljive tablete uz masan obrok EMA je izmjerila kašnjenje vrška od oko 3,4 sata i pad vršne koncentracije od oko 59 %, pa za te oblike preporučuje prazan želudac. Kako to izgleda kod gela, sat po sat, razložili smo na stranici kako djeluje Kamagra gel; ondje su isti EMA-ini podaci, jer mjerenja na samom gelu ne postoje.

Sildenafil nuspojave po učestalosti

EMA-in popis potječe iz 74 dvostruko slijepa, placebom kontrolirana ispitivanja s 9.570 muškaraca, dopunjen prijavama nakon stavljanja u promet u razdoblju duljem od deset godina. U ispitivanjima su najčešće prijavljivane glavobolja, crvenilo, loša probava, začepljen nos, omaglica, mučnina, navale vrućine te smetnje vida (plavkast ton, mutna slika). Tablica prenosi skupine po učestalosti onako kako ih dokument definira; za rijetke reakcije EMA sama napominje da se učestalost iz spontanih prijava ne može pouzdano odrediti.

Tri brojke pomažu da se popis pročita bez straha i bez podcjenjivanja. Prvo, tlak: nakon 100 mg sistolički tlak u prosjeku pada 8,4 mmHg, dijastolički 5,5 mmHg, što EMA naziva blagim i prolaznim; kod 14 muškaraca s teškom koronarnom bolešću tlak u mirovanju pao je 7 % odnosno 6 %, bez utjecaja na protok kroz sužene arterije. Drugo, vid: promjena u razlikovanju plave i zelene vidjela se sat nakon 100 mg i nestala do drugog sata; na oštrinu vida i kontrast sildenafil ne utječe. Treće, prijapizam: erekcija koja traje dulje od četiri sata zahtijeva hitnu pomoć, jer bez brze pomoći prijeti trajno oštećenje tkiva. Sve to vrijedi za tvar, za tabletu iz ljekarne jednako kao za gel iz vrećice; što učiniti kad se koja reakcija pojavi, razradili smo na stranici Kamagra nuspojave.

Sildenafil i drugi lijekovi: interakcije s brojkama

Nitrati su jedina apsolutna zabrana s mjerenjem iza sebe: sildenafil pojačava njihov učinak na tlak, pa su nitrati u svakom obliku, amil-nitrit i srodni donori dušikova oksida te nikorandil, koji sadrži nitratnu sastavnicu, kontraindicirani. Isto vrijedi za riocigvat, kod kojeg je zbrajanje učinka na tlak dokazano i u pokusima i u ispitivanjima na ljudima. Alfa-blokatori nisu zabranjeni, ali su izmjereni: kad su muškarci stabilni na doksazosinu od 4 ili 8 mg uzeli 25, 50 ili 100 mg sildenafila, tlak ležeći pao je dodatno za 7/7, 9/5 odnosno 8/4 mmHg, a stojeći za 6/6, 11/4 odnosno 4/5 mmHg; bilo je omaglice, ali ne i nesvjestice. Zato EMA toj skupini savjetuje 25 mg za početak i upozorava da je pad tlaka najizgledniji u prva četiri sata poslije doze.

Druga skupina interakcija tiče se razgradnje. Sve što koči CYP3A4 podiže razinu sildenafila: ritonavir od 500 mg dvaput dnevno podigao je vršnu koncentraciju četiri puta, a ukupnu izloženost jedanaest puta, tako da je 24 sata nakon doze u krvi još bilo oko 200 ng/mL sildenafila umjesto oko 5 ng/mL; EMA tu kombinaciju ne savjetuje, a ako do nje dođe, doza ne smije prijeći 25 mg u 48 sati. Sakvinavir je vršnu koncentraciju podigao za 140 %, izloženost za 210 %; eritromicin izloženost za 182 %; cimetidin od 800 mg koncentraciju za 56 %; za ketokonazol i itrakonazol dokument očekuje još jači učinak. Azitromicin, za razliku od eritromicina, nije imao nikakav učinak. Sok od grejpa razinu blago podiže, antacid je ne mijenja. U suprotnom smjeru djeluju induktori: bosentan je izloženost sildenafilu smanjio za 62,6 %, a vršnu koncentraciju za 55,4 %, pa se od rifampicina očekuje još veći pad.

Tko ne smije uzimati sildenafil?

• Muškarci kojima spolna aktivnost nije preporučljiva zbog teškog stanja srca, poput nestabilne angine ili teškog zatajenja srca.
• Svi koji uzimaju nitrate, donore dušikova oksida ili riocigvat.
• Muškarci koji su na jednom oku izgubili vid zbog NAION-a, neovisno o tome je li to bilo povezano s inhibitorom PDE5.
• Skupine u kojima sigurnost nije ispitana i u kojima je tvar zato kontraindicirana: teško oštećena jetra, tlak niži od 90/50 mmHg, moždani ili srčani udar u nedavnoj prošlosti, nasljedne degenerativne bolesti mrežnice poput retinitis pigmentose.
• Preosjetljivost na tvar ili na pomoćne tvari (ovojnica tablete Viagre sadrži laktozu).
• Žene i osobe mlađe od 18 godina: sildenafil za njih nije indiciran, a kontroliranih ispitivanja u trudnica i dojilja nema.

Uz zabrane dokument ima i opreze. Anatomske deformacije penisa (zakrivljenost, fibroza, Peyronieova bolest) i stanja sklona prijapizmu (anemija srpastih stanica, multipli mijelom, leukemija) traže oprez. Kod poremećaja zgrušavanja i aktivnog čira sildenafil dolazi u obzir tek nakon pažljive procjene koristi i rizika, jer podataka o sigurnosti nema. Nagla smetnja vida znači prekid uzimanja. Sildenafil ima malen utjecaj na sposobnost vožnje; zbog omaglice i promjena vida u ispitivanjima vrijedi prvo saznati kako reagirate, pa tek onda za volan. I dob: nakon 65. godine koncentracija sildenafila u krvi viša je za otprilike 90 %, slobodna frakcija za otprilike 40 %, u odnosu na dob od 18 do 45; EMA unatoč tome ne traži drugu dozu, ali je to razlog da stariji muškarci ne preskaču korak od 50 mg. Na plodnost tvar ne utječe: jednokratnih 100 mg nije promijenilo pokretljivost ni oblik spermija, a u ejakulatu se 90 minuta nakon doze našlo manje od 0,0002 % doze.

Sildenafil cijena po dozi: Viagra iz ljekarne i četiri oblika Kamagre

Cijena tvari ovisi o kutiji u kojoj dolazi. Za Viagru navodimo referentnu cijenu iz baze Mediately na dan 20. rujna 2026.: 28,90 € za četiri filmom obložene tablete od 100 mg, što je 7,23 € po tableti, uz napomenu baze da ljekarne mogu naplatiti drugačije i uz recept kao preduvjet. Cijene Kamagre su naše, vrijede u trenutku narudžbe i uključuju dostavu; plaćanje je pouzećem. Kod gela, tableta i bombona odobravamo 10 % popusta od treće kutije, a kod šumećih tableta popust je 5 % za tri tube i 10 % za četiri. Jedna narudžba može sadržavati najviše četiri pakiranja.

Tko računa s dozom od 50 mg, kod bombona plaća 3,25 € po polovici, a kod Viagre bira tabletu od 50 mg čiju cijenu ovdje ne navodimo, jer je nismo očitali. Cijenu po dozi računamo namjerno: kutija od 24 € s četiri tablete i kutija od 31 € sa sedam vrećica ne mogu se usporediti dok se ne podijele brojem doza. Cijene svih proizvoda koje ljudi u Hrvatskoj traže kad upišu „potencija“ skupili smo na stranici tablete za potenciju.

Gdje se u Hrvatskoj nabavlja sildenafil?

Dva puta, dvije logike. Viagra je prema Prilogu II EMA-ina dokumenta lijek koji se izdaje na recept; put do nje vodi kroz ljekarnu, a plava tableta s utisnutim „VGR“ i blister iz kutije jamče da je riječ o proizvodu koji dokument opisuje. Kamagra u Hrvatskoj nema ljekarnički put; naručuje se preko interneta, i tu je važno kod koga. Mi prodajemo isključivo četiri oblika Ajanta Pharme, objavljujemo cijene s datumom i šaljemo bez poštarine. U drogerijama sildenafila nema ni pod kojim imenom; što DM i Müller nude pod natpisom potencija, pogledali smo sami i zapisali u tekstu o drogerijama. Kako razlikovati originalnu kutiju od kopije, s fotografijama holograma i reljefnog tiska, nalazi se na stranici kako prepoznati originalan Kamagra gel.

Narudžba kod nas ide ovako: otvorite stranicu oblika koji želite, upišete broj pakiranja (najviše četiri) i adresu, potvrdite i gotovo. Narudžbe pristigle radnim danom prije 13 sati istog dana idu iz skladišta. Paket u kopnenom dijelu zemlje stiže za jedan do tri radna dana, na otoke i u Dubrovnik s okolicom za dva do četiri; rokove za pojedine krajeve navodi stranica brza i besplatna dostava. Plaćate gotovinom dostavljaču, poštarine nema, a paket izvana ne otkriva ni sadržaj ni pošiljatelja.

Gel, tableta, šumeća tableta ili bombon: koji oblik sildenafila odabrati?

Sva četiri oblika Kamagre sadrže istih 100 mg sildenafila, pa se izbor svodi na praktična pitanja: treba li vam voda, želite li dozu dijeliti, koliko doza želite u kutiji i koliko vam znači cijena po dozi. Gel se iz vrećice istisne ravno u usta, bez vode; ima sedam doza u kutiji i najnižu cijenu po dozi. Tableta je klasična, guta se s vodom, četiri su u kutiji. Šumeća tableta se otopi u vodi; u tubi ih je sedam. Bombon se žvače, četiri su u kutiji, i jedini se pouzdano lomi na polovicu od 50 mg ili četvrtinu od 25 mg. Što muškarci nakon prve doze najčešće primjećuju, skupili smo na stranici Kamagra iskustva.

Jedno upozorenje uz svaki oblik: EMA je sildenafil mjerila na tabletama Viagre. Tvrdnje da gel „kreće za deset minuta“ ili da šumeća tableta „drži dulje“ nemaju mjerenje iza sebe i mi ih ne iznosimo. Ono što vrijedi za sve oblike jest ono što piše gore: sat prije, natašte ako želite predvidljiv početak, najviše jednom dnevno, bez nitrata i bez drugog inhibitora PDE5 u istom danu. Usporedbu s registriranom tabletom iste tvari razradili smo na stranici Viagra ili Kamagra.